Mestrado em Química Medicinal e Biofarmacêutica

Tópicos Avançados em Síntese de Fármacos

ECTS

6

Objetivos

A descoberta de novos fármacos está altamente dependente da capacidade de desenhar e desenvolver moléculas orgânicas complexas utilizando metodologias sintéticas eficientes. Este conhecimento é fundamental em diversas fases de desenvolvimento de um fármaco, nomeadamente descoberta do composto activo (hit), optimização do composto activo – hit – ao protótipo e desenvolvimento em larga escala do protótipo antes de entrar em ensaios clínicos.

Os objectivos específicos nesta cadeira incluem:
1) Formação abrangente de metodologias modernas em síntese orgânica aplicadas à síntese de fármacos;

2) Desenho racional e implementação de vias
sintéticas para a preparação de moléculas com interesse terapêutico;

3) Aquisição de conhecimentos sobre as metodologias sintéticas usadas na indústria para a síntese de fármacos;4) Obtenção de elevada experiência laboratorial através do envolvimento dos alunos em projectos de investigação nos grupos de “Drug Design” do iMed.ULisboa.

Conteúdos Programáticos

- Análise retrossintética: Interconversão de grupos funcionais, Disconexões C-X, Compostos 1,1- 1,2-, 1,4-,1,5- e 1,6- difuncionais, disconexões C-C.
- Síntese orgânica mais sustentável, abordagem scale-up e scale-out.
- Transformações catalíticas modernas e eficientes, promovidas por catalisadores metálicos, organometálicos, organo-catalisadores e enzimas em várias transformações sintéticas.
- Rearranjos moleculares.
- Reacções pericíclicas.
- Grupos de protecção: OH, NH, dióis, cetonas, aldeídos, ácidos carboxílicos, alcenos e alcinos).

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