Mestrado em Química Medicinal e Biofarmacêutica

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A Unidade Curricular de Introdução à Descoberta de Fármacos tem como principal objetivo fornecer ao aluno os conhecimentos e competências básicas necessárias aos químicos farmacêuticos e terapêuticos para intervirem nos modernos processos de descoberta de novos fármacos. Assim, serão abordadas as diferentes estratégias de descoberta de novas moléculas farmacologicamente ativas, bem como os conceitos básicos associados às interações fármaco-alvo terapêutico e avaliação do seu efeito; e os parâmetros moleculares e mecanismos químicos envolvidos na absorção, metabolização, excreção e toxicidade de fármacos. A aquisição destes conhecimentos é fundamental para que o estudante possa compreender os tópicos desenvolvidos nas UCs de “Desenho de Fármacos” e “Tópicos Avançados em Desenho de Fármacos”.

1. Introdução ao processo de descoberta de fármacos. Perspetiva histórica, situação atual e Papel do químico farmacêutico e terapêutico. Alvos terapêuticos: aspetos moleculares. Interações fármaco-alvo molecular.
2. Avaliação dos efeitos terapêuticos. Agonistas, antagonistas, afinidade, potência e eficácia. Experiências in vitro (ligação ao recetor, indução de efeitos funcionais, interações alostéricas, respostas celulares e tecidulares). Experiências ex-vivo e in-vivo.
3. Estratégias de descoberta de protótipos. Rastreio sistemático (ao acaso/dirigido, High-Throughput-Screening, otimização de efeitos secundários, quimio- informático, outros). Utilização de fragmentos. Recursos
4. Princípios em absorção, distribuição, metabolismo, excreção e toxicidade (ADMET) de fármacos. Propriedades moleculares que afetam a absorção e distribuição (grupos ionizáveis, lipofilia, PSA, HBA and HBD, Ro5). Metabolismo e toxicidade. Metabolismo e interações medicamentosas.